본 발명은 글리플로진 합성 방법에 관한 것으로, 초기 반응물 및 락톤을 포함하는 스트림, 및 n-부틸리튬(n-Butyllithium)을 포함하는 스트림을 반응시켜 제 1 생성물을 제조하는 제 1 단계; 및 상기 제 1 생성물을 포함하는 스트림 및 메실화 시약을 포함하는 스트림을 반응시켜 제 2 생성물을 제조하는 제 2 단계; 및 상기 제 2 생성물을 포함하는 스트림 및 산을 포함하는 스트림을 반응시켜 제 3 생성물을 제조하는 제 3 단계;를 포함하는 합성 방법이 제공된다.